任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會影響吸收,如難溶性藥物固體微粒的粒徑,藥物的溶解度等因素。
(1)粒子大小對藥物溶出度的影響難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素,根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴散理論),粒徑越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。
(2)多晶型:有機藥物的多晶型極為普遍,多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值小,熔點高,化學穩(wěn)定性好,通用型8杯溶出儀多少錢,溶解度小,溶出速度慢,吸收較差。不穩(wěn)定型則相反,通用型8杯溶出儀,但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間,為有效晶型。
引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件:干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。
(3)無定形:無定形藥物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比結(jié)晶形快。
(4)溶劑化物:化物>無水物>水合物
(5)成鹽:其溶出速率增大。
在溶出杯圓柱體內(nèi)的籃(槳)軸上下各取一個點,以籃(槳)軸為中心旋轉(zhuǎn)一周,測量籃(槳)軸與溶出杯內(nèi)壁距離的變化,來表征溶出杯垂直軸與籃(槳)軸的偏離。一個測量點位于溶出杯上部靠近溶出杯上緣,另一個測量點位于溶出杯圓柱體內(nèi)靠近籃(槳葉)上方。每個溶出杯在2個點測量的值與值之差均不得超出2.0mm。在籃(槳葉)上方約20mm處測量?;@(槳)軸以每分鐘50轉(zhuǎn)旋轉(zhuǎn)時,連續(xù)測量15秒,每根籃(槳)軸測量的值與值之差不得超出1.0mm。
對于難溶性藥物,通用型8杯溶出儀價格,溶出介質(zhì)中需要添加表面活性劑。一般表面活性劑有十二烷基硫酸鈉(SDS)、吐溫-80、化十六烷基三甲銨、三羥氨基等,有時會因不同的廠商對溶出結(jié)果造成差異。在選擇的時候需要固定同一廠商,同一級別(一般為HPLC級別)。
大家都知道溶出試驗的溫度是37.0±0.5℃,溫度的變化直接影響樣品溶出的均一性和重復性,所以在溶出介質(zhì)倒入溶出杯以后,需要平衡20分鐘左右,使溶出介質(zhì)的溫度達到一致。現(xiàn)在智能性比較高的溶出儀可以直接顯示出每個溶出杯中介質(zhì)的溫度,如果這一條件不能實現(xiàn),那只能用溫度計逐個測量介質(zhì)溫度。
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